Нетропсин - Netropsin

Нетропсин

Имена
Название ИЮПАК N- {5 - [(3-амино-3-иминопропил) карбамоил] -1-метил-1H-пиррол-3-ил} -4 - [(N-карбамимидоилглицил) амино] -1-метил-1H-пиррол- 2-карбоксамид
Другие имена Nt, конгоцидин, синаномицин
Идентификаторы
Количество CAS	1438-30-8 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL553984 N
ChemSpider	4306 N
ECHA InfoCard	100.162.288
PubChem CID	4461
UNII	64B3O0RD7N Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID00879834
ИнЧИ InChI = 1S / C18H26N10O3 / c1-27-9-11 (6-12 (27) 16 (30) 23-4-3-14 (19) 20) 26-17 (31) 13-5-10 (8- 28 (13) 2) 25-15 (29) 7-24-18 (21) 22 / ч 5-6,8-9H, 3-4,7H2,1-2H3, (H3,19,20) (H, 23,30) (Н, 25,29) (Н, 26,31) (Н4,21,22,24) N Ключ: IDBIFFKSXLYUOT-UHFFFAOYSA-N N InChI = 1 / C18H26N10O3 / c1-27-9-11 (6-12 (27) 16 (30) 23-4-3-14 (19) 20) 26-17 (31) 13-5-10 (8- 28 (13) 2) 25-15 (29) 7-24-18 (21) 22 / ч 5-6,8-9H, 3-4,7H2,1-2H3, (H3,19,20) (H, 23,30) (Н, 25,29) (Н, 26,31) (Н4,21,22,24) Ключ: IDBIFFKSXLYUOT-UHFFFAOYAW
Улыбки [H] / N = C (/ CCNC (= O) c1cc (cn1C) NC (= O) c2cc (cn2C) NC (= O) CN = C (N) N) N
Характеристики
Химическая формула	C18ЧАС26N10О3 · 2HCl
Молярная масса	503,39 г / моль
Внешность	белый порошок
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверять (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

Нетропсин (также называемый конгоцидин или же синаномицин^[1]) это полиамид с антибиотик и противовирусное средство Мероприятия. Нетропсин был открыт Финли и другие., и сначала изолированы от актинобактерии Streptomyces netropsis.^[2] Относится к классу пирроламидинов. антибиотики.

Связывающие свойства ДНК

Нетропсин связывается с малая бороздка АТ-богатых последовательностей двухцепочечных ДНК.^[3] Напротив, нетропсин не связывает одноцепочечную ДНК или двухцепочечную РНК. Были получены кристаллографические структуры связанного с ДНК нетропсина, которые проливают свет на детали того, как лекарство связывается в малой бороздке.^[4][5] В связанной структуре лекарство осуществляет водородные связи с четырьмя последующими парами оснований дуплекса ДНК, локально смещая молекулы воды в шипах гидратации.

Нетропсин (показан с заполнением пробелов) связан с ДНК (показан в виде связей)

Используя подвижность геля и аналитическое ультрацентрифугирование, было показано, что связывание нетропсина с ДНК увеличивает скручивание на основание примерно на 9% на связанную молекулу.^[6][7] Таким образом, он удаляет суперспирали при взаимодействии с положительно суперспиральной ДНК и вводит (дополнительные) отрицательные суперспирали при связывании с расслабленной или отрицательно суперспиральной ДНК. Эффект нетропсина на суперскрученной ДНК подробно наблюдался на отдельных молекулах с помощью магнитного пинцета.^[8]

Свойства антибиотика

Было показано, что Нетропсин активен как против Грамположительные бактерии и Грамотрицательные бактерии.^[9]

Смотрите также

• Лекситропсин
• Hoechst 33258
• DAPI
• Пентамидин
• ДНК-связывающий белок
• Одноцепочечный связывающий белок
• Сравнение программного обеспечения для моделирования нуклеиновых кислот

Рекомендации

1. Дигидрохлорид нетропсина в Сигма-Олдрич
2. А.С. Финли, Ф. А. Хохштейн, Б. А. Собин и Ф. X. Мерфи, Варенье. Chem Soc. 73 341-343 (1951)
3. К. Циммер и У. Венерт, Прог. Биофиз. Molec. Биол. 47 31-112 (1986)
4. М. Л. Копка, К. Юн, Д. Гудселл, П. Пьюра и Р. Э. Дикерсон, J. Mol. Биол. 183 553-563 (1985)
5. М. Л. Копка, К. Юн, Д. Гудселл, П. Пьюра и Р. Э. Дикерсон, Proc. Natl. Акад. Sci. Соединенные Штаты Америки 82 1376-1380 (1985)
6. Г. Сноуну и А. Д. Б. Малькольм, J. Mol. Биол. 167 211-216 (1983)
7. Х. Трибель, Х. Бэр, Р. Гойтер и Г. Буркхардт, Прогр. Коллоид. Polym. Sci. 99 45-54 (1995)
8. J. Lipfert, S. Klijnhout и Nynke H. Dekker, "Nucleic Acids Res." «38» 7122-32 (2010)
9. К. Циммер и У. Венерт, Прог. Биофиз. Molec. Биол. 47 31-112 (1986)